Forradalmi tanulmány: Hogyan lehet a mesterséges peptidek megállítani a rákproteázokat!

Forradalmi tanulmány: Hogyan lehet a mesterséges peptidek megállítani a rákproteázokat!

Bonn, Deutschland - A Bonn Egyetemen végzett tanulmány jelenlegi tanulmánya izgalmas új betekintést mutat a proteázok, különösen a katepszin B szerepébe a rákkal kapcsolatban. Ezek az enzimek komplex kölcsönhatást mutatnak a peptidekkel, amelyeket kovalens kötések jellemeznek a peptidkötési felosztás során. A tanulmány azzal a mechanizmussal foglalkozik, hogy a katepszin B hogyan vesz részt a daganatok progressziójában, és ugyanakkor innovatív inhibitorokat alakít ki, hogy gátolja ezt a proteázt. Annak érdekében, hogy olyan mesterséges peptidet hozzon létre, amely elfoglalja a katepszin B "jobb" kötőzsákjait, és blokkolta az enzim aktivitását, 91 különféle végterméket szintetizáltak és biokémiai szempontból teszteltek. Az X -Ray kristályszerkezet -elemzések szilárd alapot nyújtottak ezen mechanizmusok rögzítéséhez.

A

katepszin B, a cisztein proteáz jelentős szerepet játszik a rosszindulatú daganatok fejlődésének különböző fázisaiban. A tanulmányok azt mutatják, hogy a katepszin B tükrök számos emberi rákban megtalálhatók, amelyek gyakran a tumorsejtek sejtmembránjával társulnak. A transzgenikus modellekben a kutatások kimutatták a katepszin B okozati szerepét az iniciációban, a növekedésben, az angiogenezisben, valamint az invázióban és az áttétekben. Ezek az eredmények hangsúlyozzák a katepszin B fontosságát, mint potenciális terápiás célt a rákkezelésben.

A katepszin B

szerepe

A proteázok diszregulációjának kutatása a rákbiológia és a terápia -követő megközelítések értelmében jelentkezik. A katepszin B részt vesz az apoptózisban, mind a proapoptotikus, mind az anti-apoptotikus fehérjék felosztásával. A VIVO modellek azt mutatják, hogy a katepszin B döntő szerepet játszik a daganatok fejlődése során, ahol ezen proteáz túlzott expressziója gyakran korrelál az agresszívebb tumorbiológiával. Ezenkívül a daganatok körüli helyi savas mikro -környezet elősegítheti a katepszin B aktivitását, ami tovább erősíti annak szerepét a daganatok progressziójában.

Az olyan peptidomimetika fejlesztése, amely inhibitorként működik, fontos lépés a preklinikai kutatásban. A katepszin B -re való összpontosítás mellett más proteázok potenciálját is megvizsgálják, amely hasonló mechanizmusokon keresztül működhet a rák progressziójában. Egy másik cél a sejttenyésztési modellek ezen inhibitorok biológiai aktivitásának jellemzésére, amely döntő jelentőségű a jövőbeli terápiás szerek fejlesztése szempontjából.

terápiás megközelítések és kihívások

A

kutatások azt mutatják, hogy a katepszin B lefelé történő szabályozása csökkenti a tumor tomotilitását és invázióját. Ezek a megállapítások azt mutatják, hogy az inhibitorok kombinációja potenciálisan hatékonyabb lehet, mint a terápia, amely kizárólag a katepszinre irányul. A katepszin B szoros asszociációja a tumorsejt membránnal kihívást jelent. A terápiás stratégiák esetében ezért fontos megérteni azokat a mechanizmusokat, amelyek a katepszin B fokozott expressziójához vezetnek a daganatokban, valamint azok a tumorbiológiára gyakorolt ​​hatását.

Ez a Bonn Egyetemen végzett izgalmas kutatás ígéretes kilátásokat nyit meg a rákkutatásban. Hangsúlyozza az innovatív terápiás megközelítések kidolgozásának szükségességét és a proteázok komplex kölcsönhatásainak jobb megértésének szükségességét a daganat mouge területén. A cél a jövőben hatékonyabb kezelési stratégiák kidolgozása, amelyek a rák specifikus biológiai mechanizmusaira irányulnak.

A tanulmány eredményeivel kapcsolatos további információkért kérjük, látogasson el a University Bonn , a PubMed Central .

Details
OrtBonn, Deutschland
Quellen

Kommentare (0)